芳香化酶抑制剂 AI是aromatase inhibitor的缩写,中文名称叫“芳香化酶抑制剂”。芳香化酶在人体内,能够催化雄激素向雌激素转化,是绝经后女性体内雌激素的主要来源。顾名思义,芳香化酶抑制剂可以抑制芳香化酶的功能,减少转化而来的雌激素,进一步降低血液中的雌激素水平。 那么朋友们可能会有疑问,女性体内有的应该是雌激素,怎么会有雄激素呢?事实上,女性体内还真的拥有少量的雄激素,并且具有一定的生理功能。女性体内的雄激素绝大多数是由肾上腺分泌的。绝经后的女性,卵巢逐渐失去产生雌激素的功能,雄激素可以在芳香化酶的作用下进一步转变为雌激素,从而成为绝经后女性体内的雌激素的主要来源。 大多数的乳腺癌是依赖雌激素的,其发生和发展与雌激素的作用密切相关。了解了雌激素的产生过程,我们不难发现,采用芳香化酶的抑制剂可以抑制绝经后女性体内的雌激素生成,降低血液中雌激素水平从而达到治疗乳腺癌的目的。 芳香化酶抑制剂也就是所谓的“AI类药物”。目前常用的AI类药物有依西美坦(阿诺新)、来曲唑(弗隆)、阿那曲唑(瑞宁得)等。对于激素受体阳性的绝经前乳腺癌患者,也有研究显示,AI类药物如依西美坦联合卵巢功能抑制的疗效优于单用Tamoxifen/ target=_blank class=infotextkey>他莫昔芬,且优于卵巢功能抑制联合Tamoxifen/ target=_blank class=infotextkey>他莫昔芬。 讲到这里,大家对AI类药物应该具有一定了解了,那么接下来,我们讲述AI类药物的主要副作用和不良反应。如果您或者家人、朋友有在服用AI类药物的话,可以做到心中有数,及时发现和预防一些潜在的风险。 AI类药物的不良反应 AI类药物的不良反应主要有潮热,疲劳乏力,肌肉关节疼痛、骨质疏松、血脂异常和心血管事件等。皮肤潮热、疲劳乏力、头晕头痛、恶心、出汗和阴道干燥这些不良反应通常比较轻微,多数不会造成太大的危害,一般不必过于紧张。 副作用:骨质疏松 服用AI类药物一段时间后,患者有可能出现骨质丢失或者骨质疏松,骨质疏松会增加骨折的风险。因此,在AI类药物应用之前,最好能够进行骨密度的测定。 若骨密度检查T-值≤-2.0,则需要每半年给予唑来膦酸4mg治疗,同时补充钙和维生素D,每隔1-2年进行骨密度监测。 若骨密度检查T-值≥-2.0,且无其他危险因素,可以单纯通过补钙和维生素D进行治疗,治疗期间每隔1-2年进行骨密度监测。 对于T-值≥-2.0,但有以下任何两个危险因素的患者,补钙和维生素D的同时,也需要应用唑来膦酸治疗,危险因素包括:T-值<-1.5;年龄>65岁;低体重指数(BMI<20kg/m2);家族成员中有髋骨骨折病史;50岁后个人有易碎性骨折病史;口服皮质类固醇激素>6个月;当前或既往吸烟等。 副作用:肌肉关节疼痛或麻木 除此之外,AI类药物常见的副作用还有肌肉关节疼痛或麻木。如果在服药过程中出现肌肉和关节疼痛,首先应定期评估和监测疼痛症状,就诊时要详细真实讲述近期肌肉及关节疼痛的情况,必要时在医生的指导下进行疼痛评估。对于疼痛的处理,可以在医生的指导下适当应用止痛药物治疗,如对乙酰氨基酚、布洛芬、双氯酚酸、萘普生等。服药过程中若出现骨骼痛,应当及时就诊,排除肿瘤骨转移及风湿性疾病的可能,而后进行骨密度的评估。 副作用:血脂异常和心血管事件 血脂异常和心血管事件发生率非常低,对比发现,不同AI类药物对血脂的影响不同:依西美坦(阿诺新)治疗期间更应该注意长期心血管事件的随访;而来曲唑(弗隆)的心血管事件发生率相对较低。定期进行血压和血脂测定,进行心血管事件风险的评估。一般认为,年龄大、高血压、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量偏低,或低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量偏高为主要的危险因素。低心血管事件风险的患者,可通过健康饮食、锻炼和戒烟等措施进行预防;而高心血管事件风险的患者,进行健康饮食、锻炼和戒烟的同时,应尽早在医生的指导下进行抗高血压治疗和调血脂治疗。 总结:考虑到AI类药物的副作用,患者朋友应咨询医生后再决定是否用药。各种AI类药物的不良反应相似,且基本可以预防和管理。遵医嘱服药,准确评估骨骼、肌肉及关节状况,监测骨密度、血脂、血压等,发现异常及时治疗,使AI类药物的应用更加安全有效。